Таблица дозирования тирзепатида: схема титрации по инструкции FDA

Стандартная таблица дозирования тирзепатида, основанная на одобренных FDA инструкциях к Zepbound и Mounjaro, начинается с дозы 2,5 мг подкожно один раз в неделю в течение первых 4 недель, повышается до 5 мг один раз в неделю, а затем может увеличиваться с шагом 2,5 мг не ранее чем каждые 4 недели, до максимума 15 мг один раз в неделю. Тирзепатид является рецептурным препаратом, и фактическую схему, которой следует человек, определяет и корректирует лицензированный врач на основе индивидуального ответа и переносимости. Эта статья предназначена для образовательных целей, а не для предоставления медицинских рекомендаций. Всегда консультируйтесь с лицензированным врачом перед началом, изменением или прекращением приёма любого лекарственного препарата.

Какова таблица дозирования тирзепатида по инструкции FDA?

Тирзепатид — это единая активная молекула, продаваемая под двумя торговыми наименованиями, Zepbound и Mounjaro. Впервые он был одобрен в США в 2022 году как Mounjaro для лечения диабета 2 типа; Zepbound был одобрен в 2023 году для длительного контроля веса, а в конце 2024 года — для лечения умеренного и тяжёлого обструктивного апноэ сна у взрослых с ожирением. Инструкция по применению FDA описывает поэтапную, или титруемую, схему, а не единую фиксированную дозу. Препарат начинают с низкой дозы и постепенно повышают, чтобы организм мог адаптироваться, при этом каждое повышение обычно отделяется не менее чем 4 неделями. В таблице ниже обобщена типичная титрация по инструкции. Это справочная информация, а не индивидуальный план дозирования.

Этап	Самая ранняя возможная неделя (при ускоренном повышении)	Доза (один раз в неделю)	Роль по инструкции
Начало	Недели 1–4	2,5 мг	Только начало терапии; не является эффективной поддерживающей дозой
Шаг 1	Недели 5–8	5 мг	Первая возможная поддерживающая доза
Шаг 2	Недели 9–12	7,5 мг	Возможное повышение дозы при необходимости и хорошей переносимости
Шаг 3	Недели 13–16	10 мг	Поддерживающий вариант
Шаг 4	Недели 17–20	12,5 мг	Возможное повышение дозы при необходимости и хорошей переносимости
Максимум	Неделя 21 и далее	15 мг	Максимальная доза для взрослых

Указанные выше номера недель отражают сценарий с минимальными интервалами, то есть самый ранний срок, в который доза могла бы быть повышена, если бы каждый шаг увеличивался при первой допустимой возможности. Это не обязательный график. Инструкция требует лишь, чтобы повышения дозы происходили не чаще, чем раз в 4 недели; решение о том, следует ли и когда переходить на следующую ступень, принимает Ваш лечащий врач.

Согласно инструкции, после первых 4 недель приёма дозы 2,5 мг доза повышается до 5 мг один раз в неделю, а в дальнейшем она может повышаться с шагом 2,5 мг не ранее чем через 4 недели на текущей дозе. Максимальная доза составляет 15 мг подкожно один раз в неделю для всех показаний у взрослых. Не каждый поднимается до верхней строки таблицы. Многие остаются на более низкой дозе, если более высокая не требуется или плохо переносится, и лечащий врач может замедлить график или оставить дозу без изменений на любом этапе. Полный раздел о дозировании можно прочитать в инструкции по применению Zepbound на DailyMed.

Почему приём тирзепатида начинается с низкой дозы и повышается медленно?

Медленная титрация заложена в инструкцию прежде всего для улучшения переносимости. Наиболее частые побочные эффекты тирзепатида связаны с желудочно-кишечным трактом и включают тошноту, диарею, рвоту, запор, снижение аппетита, расстройство пищеварения и боль в животе. Эти реакции дозозависимы, то есть их частота, как правило, возрастает при более высоких дозах, поэтому постепенное повышение даёт пищеварительной системе время адаптироваться. Именно поэтому в инструкции указано, что дозу не следует повышать чаще, чем раз в 4 недели. Начальная доза 2,5 мг служит для мягкого начала лечения; она не предназначена для достижения полного терапевтического эффекта сама по себе. Эти сведения о переносимости описаны в инструкции по применению Mounjaro на DailyMed.

Как выпускается тирзепатид и как это определяет таблицу?

Тирзепатид выпускается в шести фиксированных дозировках для однократного введения — 2,5; 5; 7,5; 10; 12,5 и 15 мг (каждая на 0,5 мл), а также в форме многодозовых шприц-ручек тех же дозировок. Поскольку дозировки фиксированы, сам формат выпуска усиливает пошаговый график, а не побуждает к произвольным промежуточным значениям. Лечащий врач подбирает подходящую дозировку для каждого этапа. Пациентам никогда не следует пытаться самостоятельно рассчитывать, измерять или корректировать дозу из флакона; FDA предупреждает, что неправильное самостоятельное измерение препаратов GLP-1 приводило к ошибкам дозирования, в ряде случаев настолько серьёзным, что требовалась госпитализация.

В чём различия в дозировании между Zepbound и Mounjaro?

Хотя Zepbound и Mounjaro представляют собой одну и ту же молекулу и имеют одинаковые ступени титрации, они одобрены для разных целей применения, и их рекомендованные поддерживающие дозы различаются. Mounjaro одобрен для лечения сахарного диабета 2 типа. Zepbound одобрен для длительного контроля массы тела у взрослых с ожирением либо с избыточной массой тела при наличии хотя бы одного связанного с весом заболевания, а также для лечения обструктивного апноэ сна средней и тяжёлой степени у взрослых с ожирением. В таблице ниже приведено их сравнение в общих чертах. Какой именно препарат, показание и дозу выбрать — это клиническое решение.

Характеристика	Mounjaro	Zepbound
Действующая молекула	Тирзепатид	Тирзепатид
Одобренное FDA применение	Сахарный диабет 2 типа	Длительный контроль массы тела; обструктивное апноэ сна у взрослых с ожирением
Начальная доза	2,5 мг один раз в неделю	2,5 мг один раз в неделю
Максимальная доза	15 мг один раз в неделю	15 мг один раз в неделю
Типичная поддерживающая доза	Определяется лечащим врачом	5, 10 или 15 мг (10 или 15 мг при апноэ сна)

Что делать, если доза пропущена?

В инструкции даётся конкретное указание на случай пропуска дозы, и лечащий врач или фармацевт должен подтвердить, как оно применимо в каждом конкретном случае. Согласно инструкции по применению, если доза пропущена, её следует ввести в течение 4 дней (96 часов); если прошло более 4 дней, эта доза пропускается, и следующая доза принимается по обычному еженедельному графику. День еженедельного приёма можно изменить при условии, что между двумя дозами проходит не менее 3 дней (72 часов). Это указания инструкции, а не замена рекомендациям Вашего лечащего врача.

Каковы серьёзные аспекты безопасности и противопоказания?

Тирзепатид имеет помещённое в рамку предупреждение FDA (Boxed Warning) — наиболее значимое предупреждение о безопасности этого ведомства — о риске опухолей C-клеток щитовидной железы. Согласно инструкции, у крыс тирзепатид вызывает опухоли C-клеток щитовидной железы, зависящие от дозы и продолжительности лечения; применимо ли это к людям, не установлено. В связи с этим тирзепатид противопоказан людям с личным или семейным анамнезом медуллярного рака щитовидной железы (МРЩЖ), а также людям с синдромом множественной эндокринной неоплазии 2 типа (МЭН 2). В инструкциях также описаны другие потенциальные риски, которые рассмотрит лечащий врач и которые могут включать панкреатит, проблемы с желчным пузырём, низкий уровень сахара в крови (особенно при сочетании с некоторыми другими препаратами от диабета), нарушения функции почек, связанные с обезвоживанием, и тяжёлые желудочно-кишечные реакции. Это краткое изложение, а не полный профиль безопасности; ознакомьтесь с полными предупреждениями в инструкции и обсудите свои индивидуальные риски с лицензированным врачом.

Что показали клинические исследования и чего таблица не должна обещать?

В исследовании 3 фазы SURMOUNT-1 — 72-недельном исследовании с участием взрослых с ожирением, опубликованном в New England Journal of Medicine в 2022 году, — тирзепатид обеспечил среднее снижение массы тела примерно на 15 процентов при дозе 5 мг, около 19,5 процента при 10 мг и около 20,9 процента при 15 мг, по сравнению примерно с 3,1 процента в группе плацебо, при использовании оценочного показателя treatment-regimen estimand. Отдельный оценочный показатель эффективности в том же исследовании дал несколько более высокие значения (до примерно 22,5 процента при 15 мг). Доля прекративших приём, в основном из-за желудочно-кишечных побочных эффектов, была выше при приёме тирзепатида, чем в группе плацебо. Эти цифры представляют собой средние значения по конкретной популяции исследования за определённый период и приведены в публикации SURMOUNT-1. Они описывают результаты исследования, а не гарантированный личный результат. Индивидуальные результаты могут отличаться, и таблица дозирования не может предсказать, как отреагирует тот или иной человек.

Что означает «компаундированный» и каковы ограничения 2026 года?

Компаундированный тирзепатид готовится аптекой, а не производится и проверяется компанией — производителем бренда, и он не одобрен FDA. FDA заявляет, что компаундированные препараты GLP-1 несут более высокий риск, чем одобренные версии, поскольку они не проходят предрыночную оценку FDA на предмет безопасности, качества или эффективности, и ведомство задокументировало проблемы, включая ошибки дозирования и неодобренные солевые формы. Во время прежнего общенационального дефицита некоторым аптекам было разрешено изготавливать тирзепатид в порядке усмотрения в отношении правоприменения. Это окно закрылось. После того как FDA объявило дефицит тирзепатида устранённым посредством декларативного приказа, изданного 19 декабря 2024 года, усмотрение в отношении правоприменения прекратилось для аптек 503A с лицензией штата 18 февраля 2025 года, а для аутсорсинговых учреждений 503B — 19 марта 2025 года. По состоянию на 2026 год массовое изготовление копии тирзепатида не разрешено; возможно лишь узкое, индивидуальное для пациента изготовление по правилам 503A в ограниченных клинических обстоятельствах. FDA рекомендует получать рецепты на препараты GLP-1 у лицензированного врача и отпускать их в аптеке с лицензией штата. См. обзор FDA о политике в отношении компаундирования по мере стабилизации поставок GLP-1. Компаундированный тирзепатид не следует представлять как тождественный, эквивалентный или взаимозаменяемый с одобренными FDA препаратами Zepbound или Mounjaro.

Почему никогда не следует самостоятельно титровать тирзепатид?

График титрации — это решение лечащего врача, основанное на индивидуальной переносимости, и инструкция прямо связывает каждое повышение дозы с лечащим врачом и с интервалами не менее 4 недель. Самостоятельная титрация, пропуск шагов или забегание вперёд могут повысить вероятность и тяжесть желудочно-кишечных побочных эффектов и лишают медицинского контроля, который призван обеспечить этот график. Получение тирзепатида без рецепта, у зарубежных продавцов или на сером рынке, либо из так называемых источников «исследовательских пептидов» не рекомендуется и может быть небезопасным; совместное использование шприц-ручек также небезопасно. Самый безопасный путь — это лицензированный врач, который определяет, подходит ли препарат, выбирает дозу и со временем корректирует её.

Часто задаваемые вопросы

Какова начальная доза тирзепатида?

Согласно одобренным FDA инструкциям для Zepbound и Mounjaro, приём тирзепатида обычно начинают с 2,5 мг, вводимых под кожу один раз в неделю в течение 4 недель. В инструкции отмечается, что эта начальная доза предназначена только для начала лечения и не считается эффективной поддерживающей дозой. Вашу начальную дозу и любые изменения определяет Ваш лечащий врач.

Какова максимальная доза тирзепатида?

Максимальная доза по инструкции составляет 15 мг подкожно один раз в неделю для взрослых по всем одобренным показаниям. Не каждому нужна и не каждый достигает максимума; многие остаются на более низкой дозе. Лицензированный врач решает, целесообразно ли повышение к максимуму, исходя из ответа на лечение и переносимости.

Как быстро можно повышать дозу тирзепатида?

В инструкции указано, что дозу не следует повышать чаще, чем раз в 4 недели, а повышения после 5 мг производятся с шагом 2,5 мг. Более медленное наращивание используется для того, чтобы помочь снизить желудочно-кишечные побочные эффекты. Пациентам никогда не следует ускорять график или корректировать его самостоятельно; повышение дозы — это решение лечащего врача.

Является ли компаундированный тирзепатид тем же, что Zepbound или Mounjaro?

Нет. Компаундированный тирзепатид не одобрен FDA и не проверяется FDA на безопасность, качество или эффективность, поэтому его не следует считать тождественным или эквивалентным брендовым препаратам. По состоянию на 2026 год объявленный FDA дефицит устранён, и массовое компаундирование более не разрешено. FDA рекомендует получать рецепт у лицензированного врача и отпускать его в аптеке с лицензией штата.

Что мне делать, если я пропустил(а) дозу тирзепатида?

В инструкции указано принять пропущенную дозу в течение 4 дней (96 часов); если прошло более 4 дней, её следует пропустить и возобновить приём по обычному еженедельному графику. День приёма можно изменить, если между двумя дозами проходит не менее 3 дней. Уточните, как это применимо к Вам, у своего лечащего врача или фармацевта, а не полагайтесь только на таблицу.