Инъекции глутатиона: преимущества и чего ожидать

Инъекции глутатиона — это компаундированный рецептурный форма глутатиона, основного внутриклеточного антиоксиданта организма, вводимая путём инъекции, поскольку пероральный глутатион обладает очень низкой системной доступностью у человека. Они являются не одобрены FDA, и Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) не оценивало компаундированные инъекции глутатиона на предмет безопасности, качества или эффективности. Доказательства какой-либо конкретной пользы у человека ограниченны и неоднозначны, а против некоторых из наиболее широко рекламируемых применений, в частности осветления кожи, регуляторы прямо предостерегают. В этой статье объясняется, что такое инъекции глутатиона, что показывают реальные исследования и чего ожидать от тщательной оценки под наблюдением врача.

Что такое глутатион и почему его вводят инъекционно?

Глутатион — это небольшая молекула (трипептид из глутамата, цистеина и глицина), которую Ваши клетки вырабатывают и используют в качестве основного антиоксиданта. Фармакологическое обоснование инъекционного введения исходит из фармакокинетического исследования на человеке: после однократной пероральной дозы около 3 г (0,15 ммоль/кг) у семи здоровых добровольцев уровни глутатиона, цистеина и глутамата в плазме значимо не повышались, что указывает на то, что системная доступность перорального глутатиона ничтожно мала (Witschi et al., 1992).

Этот вывод объясняет, почему врачи используют инъекционные пути введения, а не таблетки. Сам по себе это не является доказательством того, что инъекция приводит к какому-либо клиническому, антиоксидантному эффекту или эффекту в отношении долголетия. Также стоит знать, что при внутривенном введении глутатион быстро выводится из кровотока: фармакокинетическое исследование на человеке с участием десяти здоровых добровольцев (2 г/м² внутривенно) показало период полувыведения из плазмы около 14,1 ± 9,2 минуты. Это фармакокинетические факты, а не рекомендации по дозировке.

Одобрена ли инъекция глутатиона FDA?

Нет. Инъекционный глутатион — это компаундированный продукт, то есть он готовится аптекой индивидуального изготовления, а не производится как одобренный FDA препарат. FDA не проверяло компаундированные инъекции глутатиона на предмет безопасности, качества или эффективности, и Вам не следует рассматривать их как эквивалент одобренного лекарственного средства.

В июне 2022 года Консультативный комитет FDA по аптечному компаундированию (PCAC) проголосовал 8–5 (один воздержался) за рекомендацию включить глутатион в список нерасфасованных лекарственных субстанций 503A. Важно отметить, что само FDA рекомендовало против включения, ссылаясь на серьёзные проблемы безопасности, такие как анафилаксия и гиперчувствительность, гепатотоксичность, а также сильные хрипы и одышка. Голосование PCAC носит рекомендательный характер и не является обязательным для FDA. Даже там, где FDA применяет временное усмотрение в отношении правоприменения для компаундируемой субстанции, агентство прямо указывает, что это не означает, что оно одобрило, разрешило или определило, что субстанция безопасна.

Если Вы рассматриваете любую компаундированную терапию, наш как это работает обзор объясняет, как лицензированный врач оценивает пригодность, так же как мы описываем это для других компаундированных вариантов, таких как инъекциях NAD+.

Какие преимущества действительно подтверждаются доказательствами у человека?

Честный ответ заключается в том, что строгих доказательств у человека немного и они специфичны для конкретных состояний. Два наиболее часто цитируемых контролируемых исследования показывают, почему глутатион нельзя описать как широко “эффективный”.

При совместном рассмотрении эти результаты показывают, насколько узки доказательства. Вывод по цисплатину был специфичен для одного химиотерапевтического препарата в одной онкологической популяции и не не переносился на другую схему. Исследование при болезни Паркинсона, хотя и подтвердило приемлемую переносимость при изученных дозах, не продемонстрировало пользы для двигательных функций. Ни один из этих показателей не следует трактовать как пользу какого-либо конкретного продукта, и они не могут быть обобщены в заявления об антиоксидантном статусе, “детоксикации”, иммунитете или замедлении старения.

Могут ли инъекции глутатиона осветлять или отбеливать кожу?

Именно к этому применению следует относиться с наибольшей осторожностью. По сути, отсутствуют строгие клинические исследования на людях, подтверждающие эффективность или безопасность внутривенного глутатиона как средства для осветления кожи. повествовательный обзор литературы по исследованиям на людях показал, что доказательная база не подтверждена, и отметил серьёзные опасения, включая анафилаксию, гепатотоксичность и отсутствие стандартизированного режима дозирования.

Регуляторы пошли дальше. FDA Филиппин (Уведомление № 2019-182) предупреждает, что внутривенный глутатион, применяемый не по назначению для осветления кожи, не одобрен и был связан с такими состояниями, как синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, нарушение функции щитовидной железы и поражение почек; там инъекционный глутатион одобрен только как вспомогательное средство при химиотерапии цисплатином, но не для отбеливания. Отдельное описание клинического случая описало синдром Стивенса–Джонсона / токсический эпидермальный некролиз после внутривенной инфузии, содержащей глутатион в сочетании с витаминами. Revive не предлагает и не поддерживает применение глутатиона для осветления кожи.

Почему источник сырья и контроль со стороны врача имеют такое значение?

Поскольку стерильные инъекционные препараты индивидуального изготовления несут реальный, документально подтверждённый риск контаминации, качество аптеки и наблюдение лицензированного врача являются ключевыми, а не факультативными.

В феврале 2019 года FDA предупредило аптеки индивидуального изготовления не использовать порошок глутатиона L-восстановленного, распространяемый компанией Letco Medical из Декейтера, штат Алабама, для изготовления стерильных инъекционных препаратов. Предупреждение последовало за кластером нежелательных явлений: 9 января 2019 года семь пациентов амбулаторной клиники получили внутривенно L-глутатион (200 мг/мл; 7 мл = 1400 мг на каждого) и в течение нескольких минут у них развились тошнота, рвота, головокружение, озноб, ломота в теле и чихание. У одного пациента развились низкое артериальное давление и затруднённое дыхание, и он был госпитализирован. FDA связало эти реакции с потенциально высоким уровнем эндотоксинов и отметило, что порошок поступил примерно к 100 аптекам индивидуального изготовления в 30 штатах.

Это не было единичным явлением. Отдельное рецензируемое санитарно-эпидемиологическое расследование документально зафиксировало семь вероятных случаев отравления эндотоксинами от контаминированных инфузий глутатиона индивидуального изготовления (первичный случай 2015 года, Сидней, Австралия), при этом уровни эндотоксинов во всех образцах превышали допустимый пирогенный порог в 5 эндотоксиновых единиц/кг/ч. Оба кластера отражают нарушения стерильности и качества изготовления, а не внутреннее свойство молекулы глутатиона. Именно поэтому надёжный источник сырья, лицензированный врач, выписывающий рецепт, и надлежащий мониторинг имеют значение.

Чего следует ожидать от оценки применения глутатиона?

Ожидайте клинического разговора, а не гарантированного результата. Лицензированный врач должен рассмотреть Ваши цели, медицинский анамнез, текущие принимаемые препараты и соответствующие лабораторные показатели, а также обсудить, подходит ли Вам какая-либо терапия препаратом индивидуального изготовления, что она может и не может реально дать и как будет осуществляться Ваш мониторинг. Поскольку доказательная база по исследованиям на людях является предварительной и зависит от конкретного состояния, внимательный врач установит реалистичные, осторожные ожидания, а не пообещает результаты. Если Вы изучаете более широкие цели в области здоровья или долголетия, Вам также могут быть полезны наши материалы о пептидов для снижения веса в качестве сравнения того, как оцениваются терапии препаратами индивидуального изготовления. Индивидуальные результаты могут отличаться, и пригодность определяется в каждом случае индивидуально.

Часто задаваемые вопросы

Одобрены ли инъекции глутатиона FDA?

Нет. Инъекционный глутатион является препаратом индивидуального изготовления и отпускается только по рецепту, и он не одобрен FDA. FDA не оценивало инъекции глутатиона индивидуального изготовления на предмет безопасности, качества или эффективности. В 2022 году само FDA рекомендовало не добавлять глутатион в список нерасфасованных субстанций 503A по соображениям безопасности; необязательный к исполнению консультативный комитет проголосовал 8 против 5 в обратном направлении.

Помогают ли инъекции глутатиона при болезни Паркинсона?

Имеющаяся доказательная база по исследованиям на людях не подтверждает это утверждение. Рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое пилотное исследование (n=21; 1400 мг внутривенно три раза в неделю в течение четырёх недель) показало, что внутривенный глутатион хорошо переносился, но не выявило статистически значимого улучшения двигательной функции по сравнению с плацебо (P=0,32). Это было небольшое пилотное исследование, и для более определённых выводов потребуются более крупные исследования.

Могут ли инъекции глутатиона осветлить мою кожу?

Revive не предлагает глутатион для осветления кожи, и Вам следует относиться к такому применению с осторожностью. По сути, отсутствуют строгие исследования на людях, подтверждающие эффективность или безопасность внутривенного глутатиона как средства для отбеливания кожи, а регуляторы, включая FDA Филиппин, предупреждают, что он был связан с серьёзным вредом, таким как синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, нарушение функции щитовидной железы и поражение почек.

Безопасны ли инъекции глутатиона?

Безопасность во многом зависит от качества продукта и контроля со стороны врача. Молекула продемонстрировала приемлемую переносимость в дозах, применявшихся в некоторых исследованиях, однако стерильные инъекционные препараты индивидуального изготовления несут риск контаминации: предупреждение FDA 2019 года последовало за связанным с эндотоксинами кластером, в результате которого пострадали семь пациентов, один из которых был госпитализирован. Сообщавшиеся опасения по безопасности также включают анафилаксию, реакции гиперчувствительности и гепатотоксичность. Лицензированный врач должен оценить Вашу индивидуальную пригодность и риски.

Почему применяются инъекции вместо перорального глутатиона?

Потому что пероральный глутатион обладает незначительной системной биодоступностью у людей. В фармакокинетическом исследовании с участием семи здоровых добровольцев однократная пероральная доза примерно в 3 г не привела к значимому повышению уровня глутатиона в плазме. Именно этим фармакологическим обоснованием объясняется применение инъекционных путей введения, но это не является доказательством того, что инъекция даёт какую-либо конкретную клиническую пользу.

Как долго глутатион остаётся в крови после внутривенного введения?

Недолго. В фармакокинетическом исследовании на людях с участием десяти здоровых добровольцев (2 г/м² внутривенно) период полувыведения из плазмы составил около 14,1 ± 9,2 минут. Это описательные фармакокинетические данные, и их не следует трактовать как рекомендацию по дозированию.